Izvleček kokaina so prvič pridelali iz kokinih listov v 19. stoletju za medicinsko uporabo in kar nekaj časa je veljal za čudežno zdravilo. Leta 1844 je postal del uradne medicine, do leta 1880 so ga v Ameriki predpisovali kar na recept in z njim zdravili predvsem depresijo, morfinsko zasvojenost in izčrpanost. V lekarnah je bil dostopen do leta 1885, ko so zaradi negativnih stranskih učinkov prenehali množično predpisovati recepte. Kokain se je injeciral v žilo, lahko pa se ga je tudi njuhalo. Najbolj znan kokainski "navdušenec" takratnega časa je bil zagotovo Sigmund Freud, ki je kar redno užival mamilo, češ da mu pomaga pri razmišljanju. Tudi pisec kriminalk Conan Doyle, po izobrazbi zdravnik, je bil eden tistih, ki so v kokainu videli koristno poživilo in predvsem možganski stimulans. Znano je, da si je najbolj priljubljen detektiv vseh časov, Sherlock Holmes, pred reševanjem težkega primera vzel čas in si vbrizgal kokain, da bi možgani mleli hitreje in bolje.

Okoli leta 1910 se je uporaba kokaina razširila po vsej Evropi in Severni Ameriki, priljubljen je postal med bohemi (npr. Toulouse-Lautreck), pariškimi prostitutkami, uporabljali so ga tako najrevnejši Američani kot tisti, ki so imeli kaj pod palcem. Po prvi svetovni vojni se je razširil tudi v Sovjetsko zvezo.

Druga kokainska epidemija se je začela okoli leta 1970 v Severni Ameriki in je dosegla vrhunec v osemdesetih letih prejšnjega stoletja. Glavni kokainski tihotapec takratnega časa oziroma človek, ki je pripeljal kokain v Severno Ameriko in ga distribuiral po vsej državi, je bil George Jung, gotovo najbolj znan tihotapec kokaina v vsej ameriški zgodovini. V Ameriko je kokain pripeljal iz Kolumbije, kjer je postal desna roka "kralja" medelinskega kartela Pabla Escobarja, moža, ki je obvladoval kar osemdeset odstotkov takratnega svetovnega kokainskega trga in bil eden najbogatejših zemljanov (leta 1989 je s štirimi milijardami dolarjev zasedel sedmo mesto na Forbesovi lestvici).

Kokainski boom je v Severni Ameriki po prav zaslugi Junga in Escobarja dosegel vrh v osemdesetih letih, njegovi uživalci pa so bili predvsem ljudje iz višjih estradnih krogov. Znano je, da so ga v tistih časih najbolj množično uživali delavci porno industrije, o čemer pričajo mnogi filmi, na primer Boogie nights Paula Thomasa Andersona iz leta 1997. V začetku devetdesetih let se je kokain preselil tudi v modno industrijo, saj omrtviči želodčno sluznico in odvzame tek, kar je eden od razlogov, da je postal zelo priljubljen med manekenkami.

Šele pred dobrimi dvajsetimi leti se je začelo bolj intenzivno ozaveščanje ljudi o posledicah uporabe kokaina, sploh ker je kar nekaj časa veljalo, da je uživanje kokaina razmeroma neškodljivo. Kokain poveča krvni tlak, pospeši srčni utrip in skrči žile, zato uživalci tvegajo srčno-žilne zaplete, pride lahko celo do srčnega napada in kapi. Pogosti stranski učinki so hudi glavoboli oziroma migrene, potenje, bolečine v prsih, dihalne težave, epileptični napadi, nespečnost in upad spolne sle. Kokain lahko tudi oslabi voh in povzroči krvavitve iz nosu, njegovo redno uživanje v večjih količinah pa celo razžre nosni hrustanec (Jack Nicholson na nekem posnetku demonstrira, kako je to videti, tako, da si skozi eno nosnico v nos potisne v svaljek zvit toaletni robček in ga skozi drugo nosnico potegne ven).

Drugi stranski učinki so še težko požiranje sline, hripav glas, vneti sinusi ter ranice okoli nosu in zgornje ustnice. Razlog za izjemno priljubljenost droge gre iskati v različnih stadijih evforije, ki jo povzroča, in občutkih povečane samozavesti. Vrh stimulativnega učinka doseže v 15 do 30 minutah po zaužitju, vendar se zaradi močnega, a kratkotrajnega delovanja uživalci ne ustavijo pri samo eni črtici. Kokain povzroča tudi občutek veselosti, zmanjšuje utrujenost in lakoto. Lahko povzroči ekstremno vzburjenje (hiperaktivnost) in sproži kratkotrajne psihotične motnje. Uživalci kokain razdelijo na črtice (običajno je podlaga ogledalo, ovitek cedeja ali knjiga) in ga z različnimi pripomočki (v svitek zvit bankovec, odrezana plastična slamica, kovinski njuhanec) povlečejo v nos.

Predvsem med nižjimi sloji v Severni Ameriki (in drugod po svetu) je njuhanje konec osemdesetih let zamenjalo kajenje kokaina. Kokain se kemično obdela, da iz kokain hidroklorida nastane prostobazni kokain. Za kajenje se uporablja crack, ki prav tako nastane s kemično obdelavo kokain hidroklorida in se imenuje crack cocaine, njegovi uživalci pa so najpogosteje ljudje s socialnega dna (zbirajo se v t.i. crack houses), kajti odmerek naj bi stal okoli 5 ameriških dolarjev.

Tudi kokain za njuhanje se je v zadnjih petih letih izredno pocenil (primerjava: leta 2004 naj bi gram kokaina stal 100 evrov, danes 60 evrov), poskusilo pa naj bi ga kar okoli 13 milijonov Evropejcev. Kokain, ki je bil nekoč statusna droga japijev in estradnikov, je danes postal dostopen skoraj za vsak žep. Zadnji podatki govorijo o tem, da se je njegova uporaba razširila tudi med srednješolce in celo med osnovnošolce, saj zaradi dostopnosti in zadnje čase ponovno vse večje priljubljenosti mnogi mislijo, da sodi med mehke droge, in ga postavljajo ob bok drogam, kot je marihuana.